克拉屈濱-HP-β-CD包合物制備

將藥物制成環糊精包合物可實現提高藥物的溶解度、提高藥物的穩定性、掩味等目的，其作為中間體一般還需要進一步與其它合適的輔料制成口服固體制劑、注射劑、溶液劑等終給藥劑型。本文將以克拉屈濱片為例介紹環糊精包合物在口服固體制劑中的應用。

1.克拉屈濱-HP-β-CD包合物制備

取825mL純化水，攪拌并預熱至48℃（目標范圍：45-50℃）；稱取172.50g羥丙基-β-環糊精，緩慢加入上述純化水中溶解，得到濃度約為17%的羥丙基-β-環糊精溶液；稱取12.00g克拉屈濱加入至羥丙基-β-環糊精溶液中，溶液先變渾濁然后澄清，維持溶液溫度48℃，繼續攪拌9小時；攪拌9小時后關閉加熱，繼續攪拌7小時使溶液溫度恢復至室溫；將包合物溶液分裝到100mL凍干瓶中（每瓶20mL）進行冷凍干燥，使包合物溶液固化，即得克拉屈濱-HP-β-CD包合物。

2. 壓片

將硬脂酸鎂與等量的山梨醇預先混和；將克拉屈濱-HP-β-CD包合物與剩余的山梨醇過40目篩網，收集于1L的玻璃瓶中；將該混合物以12rpm轉速混合10分鐘；將硬脂酸鎂與等量的山梨醇的預混物過40目篩網，收集于上述1L的玻璃瓶中；將終的混合物以12rpm轉速混合5分鐘；將混合后的粉末壓片，即得。